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G04 BE03 und C02 KX Enzymhemmung der Phosphodiesterase Diese Wirkung wurde zufällig im Rahmen der Entwicklung von Sildenafil als Mittel zur Behandlung von Bluthochdruck und Angina pectoris entdeckt. Inzwischen sind in Deutschland von verschiedenen Anbietern insgesamt mehr als Präparate mit dem Wirkstoff Sildenafil zur Behandlung der erektilen Dysfunktion im Handel.
Sildenafil war der erste Arzneistoff der Wirkstoffklasse der PDEHemmer. Umgangssprachlich wird der Name Viagra gelegentlich auch als Sammelbegriff für andere Medikamente dieser Wirkstoffgruppe, beispielsweise Tadalafil Cialis , Vardenafil Levitra oder Avanafil Spedra verwendet. In Deutschland und Österreich sind sildenafilhaltige Arzneimittel verschreibungspflichtig.
In der Schweiz können entsprechende Arzneien mit einer Dosierung von 25 mg nach einer Beratung in einer Apotheke frei erworben werden. Anfang der er Jahre suchte ein Forschungsteam eines Pfizer-Forschungsinstituts in Sandwich in England ein Mittel gegen Herzbeschwerden.
Das dabei gefundene Mittel UK blockierte das Enzym PDE Während erste Versuche an Patienten vielversprechend verlaufen waren, berichteten einige Männer von mehreren Erektionen einige Tage nach Einnahme des Medikaments. Der zuständige Versuchsleiter sah in dieser Wirkung kein Potential; Pfizer meldete daher den Wirkstoff als Sildenafil Citrate zum Patent an.
Nachdem sich das Medikament für Herzbeschwerden letztlich als wirkungslos erwies, wurde die sexuelle Wirkung des Wirkstoffs genauer betrachtet. Bei einer Studie an Männern in England, Frankreich und Schweden berichteten 90 Prozent über Erektionen; Nebenwirkungen wurden kaum beobachtet. Am März erhielt Pfizer von der US-Gesundheitsbehörde die Genehmigung, Viagra zu verkaufen. Das Time Magazine berichtete in einer Titelgeschichte über die Potenzpille.
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Im Jahre wurden zwei weitere Medikamente mit gleichem Wirkmechanismus auf den Markt gebracht: Levitra Bayer und Cialis Eli Lilly. Im Jahre hielt Pfizer auf dem Weltmarkt für Substanzen gegen erektile Dysfunktion einen Anteil von 47 Prozent, waren es 36 Prozent.
Im Jahre erwirtschaftete Pfizer mit Viagra einen Umsatz von zwei Milliarden US-Dollar. Ein Teil des physischen Prozesses der Erektion beinhaltet die Freisetzung von Stickstoffmonoxid NO im Corpus cavernosum.
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Dadurch wird das Enzym Guanylatcyclase aktiviert, welches die Bildung von cyclischem Guanosinmonophosphat cGMP erhöht. So wird eine leichte Muskelentspannung im Corpus cavernosum ausgelöst, welche das Einströmen von Blut und damit die Erektion ermöglicht. Sildenafil ist ein potenter selektiver Hemmer der cGMP-spezifischen Phosphodiesterase vom Typ 5 PDE-5 , der damit die Abbaurate von cGMP vermindert.
Der gleiche Wirkmechanismus trifft auch für die Substanzen Tadalafil, Vardenafil und Avanafil zu.
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Somit können selektive PDEInhibitoren zur Therapie der erektilen Dysfunktion eingesetzt werden. Sildenafil wird durch Leberenzyme abgebaut und sowohl über die Leber als auch über die Nieren ausgeschieden.
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Wenn es mit fettreicher Nahrung eingenommen wird, ist ein verzögerter Abbau und eine verringerte Wirkung zu erwarten. Bei Anwendung als Präparat der ATC G04BE03 ist Sildenafil in Dosen von 25 mg, 50 mg oder mg peroral wirksam. Die Blutzufuhr wird durch ringförmige Muskeln in der Arterienwand des Corpus cavernosum gesteuert.
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Zu den leichten Nebenwirkungen gehören Übelkeit, Kopf- oder Rückenschmerzen sowie leichte Muskelschmerzen.
Wird der Mann jedoch sexuell erregt, führt dies in den betreffenden Muskelzellen zur Bildung von cGMP cyclischem Guanosinmonophosphat. Molekularer Gegenspieler des cGMP ist das Enzym Phosphodiesterase-5 PDE-5 , welches das cGMP spaltet. Sildenafil wirkt, indem es PDE-5 blockiert und dafür sorgt, dass auch geringe Mengen von cGMP zu einer Erektion führen.
Anders als Potenzmittel wie etwa Alprostadil , das intrakavernös in den Penisschwellkörper gespritzt oder in die Harnröhre eingebracht wird, wirkt Sildenafil nur dann, wenn der Patient auch sexuell erregt ist.
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Sie werden dann der anatomisch-therapeutisch-chemischen Klassifikation ATC C02KX06 zugeordnet.
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Diese Dosierung ist aber in Deutschland nicht für die Therapie zugelassen. Es gibt erste Untersuchungen, nach denen Sildenafil die Auswirkungen des bei der Krankheit Mukoviszidose durch einen Gendefekt gestörten CFTR -Proteins korrigieren kann.
Ebenfalls diskutiert wird der Einsatz von Sildenafil zur Behandlung des Schlaganfalls. Doxorubicin wird in der Therapie des Prostatakarzinoms verwendet und weist als Nebenwirkung eine hohe Kardiotoxizität auf und kann im schlimmsten Fall auch Herzversagen hervorrufen.
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Einige kleinere Studien geben Hinweise darauf, dass die Kombination von beiden Wirkstoffen die chemotherapeutische Effizienz von Doxorubicin erhöht und die schädlichen Wirkungen auf das Herz verringert. Ein weiteres Anwendungsgebiet von Sildenafil ergibt sich bei der Behandlung des Raynaud-Syndroms. Eine Studie an Schwangeren mit Plazenta-Unterfunktion wurde abgebrochen.
Eine Unterfunktion hemmt das Wachstum eines Ungeborenen erheblich. Durch Sildenafil sollte die Durchblutung der Plazenta gesteigert und die Entwicklung des Fötus beschleunigt werden. Fast 20 Prozent der Frauen brachten jedoch Kinder mit Lungenproblemen zur Welt, die mehrheitlich starben.
Tests an rund Frauen mit sexuellen Funktionsstörungen hätten keine ausreichende Wirksamkeit gezeigt. Sildenafil dient genauso wie andere PDEHemmer als Verschnittmittel für als Partydroge gehandeltes MDMA , um deren Nebenwirkung der erektilen Dysfunktion entgegenzuwirken. Die Beimengung zu Amylnitrit kann zu gefährlichen additiven Wirkungen führen, welche zum Tod führen können.
Eine Forschungsgruppe konnte zeigen, dass Sildenafil in Wasser gelöst in der Lage ist, die Lebensdauer von Schnittblumen signifikant zu verlängern. Die gleichzeitige Einnahme von Sildenafil mit nitrathaltigen Medikamenten z. Durch die kombinierte Wirkung auf den Blutdruck droht ein akuter lebensbedrohlicher Blutdruckabfall.
Abgesehen von dieser Kontraindikation stellt der Einsatz bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit dann ein Risiko dar, wenn der erfolgreiche Geschlechtsverkehr für den Kreislauf eine zu hohe Beanspruchung bedeutet. Die Verstoffwechselung von Sildenafil wird durch die Cytochrom-P CYP -Isoenzyme 3A4 und 2C9 vermittelt. Es kann zu Wechselwirkungen mit Arzneistoffen kommen, die ebenfalls unter Beteiligung dieser Enzyme metabolisiert werden z.
Ketoconazol , Itraconazol , Erythromycin , Cimetidin , Saquinavir. Weiterhin kann der starke Cytochrom P 3A4-Inhibitor Ritonavir zu gefährlich hohen Sildenafil-Plasmaspiegeln führen, da der Abbau von Sildenafil gehemmt wird. Es wurden bereits Fälle von nichtarteriitischer anteriorer ischämischer Optikusneuropathie beobachtet.
Die aktuellen Erkenntnisse zu diesen Nebenwirkungen führten im Sommer zur entsprechenden Änderung der Fachinformation für Sildenafil. Neuerdings liegen auch Hinweise vor auf plötzlich auftretende Hörstörungen im Zusammenhang mit Sildenafileinnahme.
Diese traten aber in allen nachvollziehbaren Fällen durch Nichtbeachtung der Kontraindikationen auf.
Die Bezeichnung Viagra ist ein rechtlich geschütztes Kunstwort. Als mögliche Herkunft wird Wortkreuzung von lat. Dies hatte weitreichende Folgen für das Sexualleben dieser Patienten. Auf der einen Seite war vielen Patienten, die aufgrund von Erkrankungen wie Diabetes, koronarer Herzkrankheit usw.
Bis Mitte wurden weltweit rund 37 Millionen Männern 1,8 Milliarden Tabletten verschrieben. Pfizer setzte damit 24,8 Milliarden US-Dollar um. Die Herstellung von Sildenafil war patentrechtlich bis zum Juni in Deutschland geschützt; es durfte daher nur von dem Unternehmen Pfizer oder in dessen Lizenz auf den Markt gebracht werden.
Bis Ende Mai hatten 28 Unternehmen die Produktion von sildenafilhaltigen Medikamenten beantragt. In Österreich waren es 16 Anbieter. Inzwischen wurden mehrere generische Sildenafil-Präparate EU-weit und national beispielsweise in Österreich und Deutschland zugelassen, [34] die nach Patentablauf auf den Markt kamen. Bereits zum 1. Juni bot Pfizer ein eigenes Generikum an. Ausgehend von Juni kletterte der Monatsabsatz innerhalb eines Jahres von Hexal und Ratiopharm haben mit ihren Generika das Original Viagra nach Absatz deutlich und — was entscheidender ist — auch nach Umsatz überholt.
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Zusammen mit dem eigenen Generikum verteidigt Pfizer allerdings immer noch Platz 1. Das Patent für Sildenafil-Citrat ist am In den USA ist Sildenafil als Generikum erhältlich, [41] zu ungefähr einem fünfzigstel des Preises des Markenprodukts.
In Kanada wurde das Patent für die Anwendung bei pulmonaler arterieller Hypertonie nach Klage durch Ratiopharm für ungültig erklärt.
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Pfizer Canada Inc. In Indien gibt es keinen Patentschutz für Sildenafil-Citrat. Es wird unter den Handelsnamen Kamagra Ajanta Pharma , Silagra Cipla , Edegra Sun Pharmaceutical , Penegra Zydus Cadila und Zenegra Alkem Laboratories verkauft.
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Der Mechanismus des Medikaments ist daher relativ einfach, jedoch sehr effizient gestaltet. Das Präparat darfst Du nicht häufiger als einmal pro Tag nehmen. Kamagra Gold wird nach dem Verwendung und dem Eindringen von Sildenafil in den Körper leicht und schnell resorbiert. Indien ist mittlerweile eine der Hauptfertigungsstätten für Pharmaka aller Art.
Nebenwirkungen: Die im Genitalbereich gewünschte erhöhte Durchblutung kann sich in Einzelfällen auch an andern Körperstellen wiederfinden, etwa im Bereich des Gesichts, was zu einer Hautrötung oder an der Nasenschleimhaut zur Schwellung und dem Verstopfen der Nase führen kann.
In China wird der Patentschutz für Sildenafil nicht umgesetzt. In Brasilien lief der Patentschutz für Sildenafil-Citrat aus. Die Kosten für den Wirkstoff machen nur einen geringen Anteil des Abgabepreises aus: Im Jahr kostete der Rohstoff für Viagra, Sildenafilcitrat, Euro pro Kilogramm.
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Daraus lassen sich Die Kostenübernahme für das Medikament in Deutschland war seit dessen Einführung Ende der er Jahre umstritten; eine Liste der Gerichtsentscheidungen aus der Sozialgerichtsbarkeit GKV , der Zivilgerichtsbarkeit PKV und der Verwaltungsgerichtsbarkeit beamtenrechtliche Beihilferegelungen des Bundes und der jeweiligen Länder findet sich in dem Urteil des Verwaltungsgerichts Frankfurt am Main vom GI [60].
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